Российские ученые усовершенствовали противораковое пролекарство

Исследователи из МГУ им. М.В. Ломоносова и НИТУ МИСиС разработали новое пролекарство против рака. Работа учёных опубликована в журнале ACS Applied Materials & Interfaces.

Пролекарства — соединения, которые обретают фармакологическую активность только после попадания в организм. По мнению ученых, подобными средствами против рака могут стать нетоксичные соединения платины, которые во внутриклеточной среде восстанавливаются до противоопухолевого препарата цисплатина. Однако зачастую они делают это преждевременно и неэффективно, а по цене оказываются дороже последнего.

Один из способов преодоления этих недостатков — использование в составе пролекарства фотоактивных агентов, которые высвобождаются под действием света и позволяют таким образом контролировать активность соединения. Пролекарство останется неактивным и стабильным в темноте, а после попадания в клетку и облучения светом оно распадется на цисплатин и другие молекулы, которые и сами могут быть средствами против рака.

Российские ученые добавили добавить в структуру платинового пролекарства рибофлавин — витамин B₂ — который хорошо усваивается организмом. При этом рибофлавин — чувствительное фотоактивное соединение, которое под действием излучения способствует образованию активных радикалов в клетках и приводит к их гибели. Для активации в ткани хватает небольших доз препарата.

Исследователи изучили действие комплекса на культурах, близких по свойствам к реальным опухолям. При включении лампы наблюдались активные формы кислорода, высвобождался цисплатин и резко возрастала токсичность соединения для клеток.